二甲双胍与这11种药物适用,需谨慎!

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作者:Gcplive

泉源:药评中央

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二甲双胍是治疗2型糖尿病的首选全程药物,且应一直保留在糖尿病治疗方案中。
2型糖尿病患者可并发高血压、冠心病、肾脏病、视网膜病变、糖尿病足等多种疾病,常需要合并应用多种药物。
因此,应格外关注二甲双胍的有临床意义的药物相互作用。
1、六味地黄丸
六味地黄丸由熟地黄、山茱萸、牡丹皮、山药、茯苓、泽泻6味药材组成。
动物实验效果显示,六味地黄丸可延缓二甲双胍的吸收,增添二甲双胍的生物利用度。
处置措施: 二甲双胍与六味地黄丸应距离一定时间服用;注重监测血糖转变。
稀奇提醒:
树脂类中药材,如苏合香、血竭、乳香等可削减二甲双胍的吸收。(2018年版二甲双胍临床应用专家共识)
2、抗胆碱药
常用的抗胆碱药物有甲氧氯普胺(胃复安)、溴丙胺太林(普鲁苯辛)、山莨菪碱(颠茄片)、阿托品等。
二甲双肌的极性大、水溶性强,主要在小肠上部吸收。
抗胆碱药物可通过延伸胃排空时间,增添二甲双胍在胃和小肠的停留时间,使二甲双胍吸收增添。
处置措施: 延伸距离时间,监测血糖水平。
3、头孢氨苄
二甲双胍不被肝脏代谢,90%以原型经肾脏渗出。
二甲双胍的肾脏渗出主要依赖于肾脏的转运卵白,包罗“多药及毒性化合物外排转运卵白(MATE)”和“有机阳离子转运卵白2(OCT2)”等。
两性离子药物头孢氨苄是MATE的底物,可竞争性抑制二甲双胍的肾脏渗出,降低二甲双胍的消灭率,增添二甲双胍的血药浓度和生物利用度。
处置措施: 监测血糖水平,或替换抗生素。
4、西咪替丁
西咪替丁为选择性H2受体拮抗剂。
西咪替丁作为“多药及毒性化合物外排转运卵白(MATE)”抑制剂,能显著抑制二甲双胍的肾脏渗出,可使康健受试者的二甲双胍血药峰浓度增添81%,生物利用度增添50%。
处置措施: 同时服用二甲双胍和西咪替丁的患者,可能需要削减二甲双胍的剂量。
5、乙胺嘧啶
乙胺嘧啶可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,滋扰疟原虫的叶酸正常代射,主要用于疟疾的预防,也可用于治疗弓形虫病。
乙胺嘧啶作为“多药及毒性化合物外排转运卵白(MATE)”抑制剂,可增添二甲双胍的血浆浓度,提高降糖效果,同时增添低血糖风险。
另外,
乙胺嘧啶可导致叶酸缺乏,可引起巨细胞性贫血、白细胞削减症。 已有研究, 历久服用二甲双胍可引起维生素B12水平下降。
处置措施: 监测血糖水平,监测血象,历久适用还需监测叶酸水平。
6、抗结核药物
乙胺丁醇作为“多药及毒性化合物外排转运卵白(MATE)”抑制剂,可抑制二甲双胍的肾脏渗出,从而增添低血糖风险。
处置措施: 监测血糖水平,必要时调整二甲双胍的剂量。
7、维拉帕米
维拉帕米可降低二甲双胍的肝内摄取,影响二甲双胍的降糖效果。
处置措施: 历久应用二甲双胍的糖尿病患者,应只管避免与维拉帕米的联用。
8、呋塞米(速尿)
二甲双胍与呋塞米适用:二甲双胍的生物利用度增添,但肾消灭无转变;呋塞米的峰浓度和生物利用度均下降,终末半衰期缩短,肾消灭无改变。
处置措施: 监测血糖水平。
9、经肾小管排泄的阳离子药物
地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧苄氨嘧啶、氨基糖苷类抗生素、万古霉素等阳离子药物 ,理论上可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统,发生相互作用。
处置措施: 监测血糖水平,监测肾功能,必要时调整二甲双胍或相关药物的剂量。
10、可引起血糖升高的药物
可引起血糖的药物有 :噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、酚噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等。
处置措施: 时要亲切监测血糖,而在这些药物停用后,要亲切注重低血糖的发生。
11、碘造影剂
向血管内注射碘化造影剂可能导致肾功能衰竭,引起二甲双胍蓄积和增添乳酸酸中毒的风险。
处置措施: 患者在造影检查前或检查时必须住手服用二甲双胍,在检查完成至少48h后且仅在再次检查肾功能无恶化的情况下才可以恢复服用。

主要参考文献:

张建萍,魏玉辉,张国强等.六味地黄丸对盐酸二甲双呱大鼠药代动力学的影响[J].兰州大学学报(医学版),2011,37(4):37

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