作者:医者仁心仁术
环氧酶抑制剂(代表药物阿司匹林);
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血小板二磷酸腺苷 (ADP) P2Y 12 受体拮抗剂 (代表药物氯吡格雷和替格瑞洛) ;
血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(GPI)(代表药物替罗非班)。
下面就来详细谈谈这3类药物的合理使用问题。
环氧酶抑制剂
通过抑制花生四烯酸环氧酶(COX),使Ser-529 和Ser-516 不可逆的乙酰化,从而阻断血栓素A2(TXA2)的合成,施展抗血小板的作用。代表药物阿司匹林是现在临床上ASCVD一级预防和二级预防应用最为普遍的抗血小板药物,普遍用于急性冠状动脉综合征(ACS),经皮冠状动脉介入治疗(PCI)及冠脉成形术后缺血性事宜的预防。已诊断为ASCVD的患者,遵医嘱历久应用小剂量阿司匹林,可以显著降低心肌梗死、脑卒中、以及心源性殒命的发生。
通俗片或肠溶片,75 mg或100 mg/次,口服。疑似急性心梗发病时,首次剂量300 mg嚼服。
▎选择准确的服药时间
关于服药时间现在没有定论,有以为晚上睡前服药效果好,但从药效来讲现在专家们的共识是,历久服用阿司匹林的作用是连续性的,早晚没有多大区别,关键是坚持。另外为制止药物对胃粘膜的损伤,通俗片饭后服,肠溶片饭前服。
此外,差别剂型抗血小板药物的准确服用对于预防消化道损害也很主要。以阿司匹林肠溶片为例,应在餐前或空腹时服用,以使药物快速通过胃部进入肠道,削减其在胃中停留时间,降低对胃黏膜的直接刺激作用。
▎制止与非甾体抗炎药适用
制止如布洛芬和萘普生等非甾体抗炎药适用,联用可致两个方面的问题——即抗血小板疗效受影响和胃肠道不良反应增添,并增添出血风险。
▎预防胃肠出血的并发症可同时服用抑酸药物治疗和胃粘膜珍爱剂。
消化道出血时努力予质子泵抑制剂(PPI)治疗,珍爱胃粘膜,可选择米索前线醇、硫糖铝、替普瑞酮等。
客观看待阿司匹林在ASCVD一级预防和二级预防中的作用:
在已往10年中,阿司匹林曾被海内指南推荐用于ASCVD的一级预防。最新研究结果显示,阿司匹林用于一级预防,虽能显著降低非致死性缺血事宜,但同时非致死性出血事宜也显著增添。
凭据现有临床证据,虽然尚不能认定阿司匹林没有一级预防价值,但用于ASCVD一级预防时必须十分郑重。现在海内外最新的指南以为:
血小板二磷酸腺苷(ADP)
P2Y12受体拮抗剂
P2Y12受体拮抗药剂通过与血小板膜外面的ADP 受体连系后,阻止了与ADP 受体相耦联的GPⅡb /Ⅲa 受体的连系位点露出,使配体无法与之连系,从而抑制血小板的群集。临床主要用于心梗、脑梗等,以及其他与血小板群集相关的疾病和PCI术后患者血栓性心血管事宜的预防。代表药物为氯吡格雷和替格瑞洛。
▎作用特点:
在预防急性血管事宜发生方面优于阿司匹林,能显著降低心血管殒命率及急性心梗、卒中复发的风险,且整体平安性和阿司匹林相当,在机制上氯吡格雷并不直接损伤消化道,因此较阿司匹林有更好的胃肠道平安性。
此外,脑出血(ICH)的风险也较阿司匹林低。氯吡格雷已成为继阿司匹林之后临床最主要的抗血小板药物。
▎用法用量:
75 mg/次/天,口服。
▎使用注重:
肝、肾功效损害者慎用。对本品过敏者、溃疡病患者及颅内出血患者禁用。
可经乳汁排泄,故妊娠期妇女及哺乳期妇女用药应权衡利弊。
阿司匹林、萘普生、华法林、肝素、溶栓药、月见草油、姜黄素、大蒜、以及丹参等可增添本品出血风险。